在肿瘤疾病领域，壹号娱乐NG正在推进两种在各自细分领域中具有同类最佳潜力的候选产品。TT-00973是潜在同类最佳的新型AXL/FLT3抑制剂，在抑制肿瘤细胞中AXL的磷酸化和激活方面具有高活性，使其有效治疗AXL的过度表达实体瘤。TT-01488是潜在的同类最佳、非共价、可逆性BTK抑制剂，可以克服对多种复发或难治血液系统恶性肿瘤中经前线共价BTK抑制剂治疗的获得性耐药。
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在炎症疾病领域，壹号娱乐NG正在与LG Chem合作开发TT-01688（一种主要用于治疗UC及AD的高选择性口服S1P1调节剂），并在开发TT-01025，一种用于治疗NASH的潜在同类最佳不可逆VAP-1抑制剂。在心脏代谢疾病领域，壹号娱乐NG正在开发TT-00920，一种高选择性的口服PDE9抑制剂，具有新型的生物机制以及与心衰疾病密切相关性。另外，壹号娱乐NG与Neurocrine达成NLRP3药物平台项目合作，以开发NLRP3抑制剂，用于治疗多种疾病。
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R & D Pipeline
替恩戈替尼（英文名：Tinengotinib，研发代码：TT-00420）为公司自主研发、拥有全球知识产权的选择性聚焦多激酶抑制剂，主要靶向三个关键通路（ 即 FGFR/VEGFR、JAK和Aurora激酶）。通过对生物学与目标疾病之间相关性基础机制的深入探索与研究，公司科学团队发现了该分子，并不断探索及拓展开发适应症，包括胆管癌(CCA)、前列腺癌（PC）、乳腺癌（BC）、肝细胞癌（HCC）、胆道系统肿瘤(BTC)和泛FGFR实体瘤。
TT-00973是一款自主发现及开发的高效AXL/FLT3抑制剂。AXL激酶是癌症存活、转移及耐药性的关键因素，AXL信号的异常激活与多种癌症的不良预后有关。AXL是癌症治疗的关键靶点，无论是作为单一治疗亦或是与其他疗法联合使用。TT-00973能有效干扰AXL在肿瘤细胞中的激活，并在AXL过度表达的小鼠异种移植瘤模型中显示出有效的抗肿瘤活性。该产品于2022年8月获得国家药品监督管理局的IND批准。
TT-01488是一款自主开发的非共价可逆BTK抑制剂，可克服多种复发性或难治性血液恶性肿瘤中由已上市共价BTK抑制剂治疗产生的获得性耐药。在头对头激酶谱筛选中，除其效力较强外，TT-01488对EGFR及Tec显示出较低的亲和力，表明其具有潜在更低脱靶副作用，因而安全性更高。在肿瘤淋巴细胞系衍生的异种移植模型中，TT-01488显示出令人鼓舞的抗肿瘤作用。壹号娱乐NG分别于2022年1月及2022年4月取得FDA及国家药品监督管理局的IND批准。
TT-00434对靶点选择性高、抗肿瘤疗效优异，同时具有与其它小分子靶向药或化疗药联用的巨大潜力。
TT-01688（S1P1抑制剂）TT-01688是一款获得授权的目前处于临床阶段的高选择性口服S1P1调节剂，具有治疗各种炎症性疾病的潜力。其对S1P1具有高活性，对S1P2和S1P3以及GIRK（与潜在心血管不良反应有关）的结合作用可忽略不计。其耐受性及PK/PD特性已在I期临床试验中得到证实。尽管并非头对头研究，但在I期临床试验中，TT-01688的生物疗效等同于或优于ozanimod及etrasimod，TT-01688在健康成人受试者的I期临床试验中具有良好的耐受性，所有不良事件（不良事件）均为轻度或中度。
TT-00920是一款自主发现及开发的高选择性口服PDE9抑制剂，针对慢性心力衰竭。临床前研究表明，TT-00920可恢复心脏NP/cGMP信号，显著增强心脏功能，并逆转心力衰竭的心室重构。此外，与单一疗法相比，TT-00920与缬沙坦（一种血管紧张素受体阻滞剂）的联合疗法显示令人鼓舞的疗效，表明TT-00920可能与现有的心力衰竭疗法产生协同作用。于临床前研究中，TT-00920亦表现出低中枢神经系统(CNS)暴露及高心脏分布，有利于治疗心力衰竭并避免CNS不良反应。
TT-01025是一款自主发现及开发的不可逆VAP-1抑制剂，拟用于NASH的口服治疗。VAP-1是新型的临床抗炎靶点。在临床前研究的头对头比较，结果显示TT-01025的脑渗透性极低，在100M水平下并无显著的中枢神经系统MAO-B抑制作用，表示TT-01025发生相关药物相互作用的风险极低。
| 候选药物 | 靶点/机制 | 适应症 | 单一/联合 |
临床阶段
临床前研究 IND申报 I期 II期 关键性试验 II/III |
商业权力 | 了解更多 临床信息 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Tinengotinib TT-00420 |
独特MTK(FGFR mut ,Aurora A/B,VEGFRs,JAK1/2,CSF1R) | 胆管癌 | 单一 | 全球 | 点击这里 | |
| 单一 | ||||||
| 单一 | ||||||
| 转移性去势抵抗 前列腺癌 |
单一 | |||||
| 联合 | ||||||
| HCC(≥1L) | 联合 | |||||
| HER2阴性乳腺癌 | 单一 | |||||
| 联合 | ||||||
| 胆道系统癌症 | 与PD-L1联合 | |||||
| 泛FGFR实体瘤 | 单一 | |||||
| TT-00973 | AXL/FLT3 | 实体瘤 | 单一 | 全球 | 点击这里 | |
| TT-01488 | 可逆BTK | 慢性淋巴细胞白血病/套细胞淋巴瘤/华氏巨球蛋白血症 | 单一 | 全球 | 点击这里 | |
| TT-01688 | S1P1 | 特应性皮炎 | 单一 | 中国 | 点击这里 | |
| 溃疡性结肠炎 | 单一 | |||||
| TT-00920 | PDE9 | 心衰 | 单一 | 全球 | 点击这里 | |
| TT-01025 | VAP-1 | 非酒精性脂肪性肝炎 | 单一 | 全球 | 点击这里 |
中国 南京，美国 马里兰州盖瑟斯堡｜近日，壹号娱乐NG（南京）科技股份有限公司（“壹号娱乐NG”，“公司”）欣然宣布，公司核心产品替恩戈替尼(Tinengotinib, TT-00420) 联合新型内分泌治疗（NHT）用于经治后进展的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的II期临床试验
中国 南京，美国 马里兰州盖瑟斯堡｜2026年5月26日壹号娱乐NG（南京）科技股份有限公司（“壹号娱乐NG”或“本公司”）欣然宣布，本公司与上海艾力斯医药科技股份有限公司（「艾力斯」）达成临床合作及供药协议。双方将共同推进一项评估TT-00973-MS片联合甲磺酸伏美替尼片治疗EGFR
中国 南京，美国 马里兰州盖瑟斯堡｜近日，壹号娱乐NG（南京）科技股份有限公司（“壹号娱乐NG”，“公司”）宣布，在Nature Communications（IF=15.7）发表核心产品替恩戈替尼单药及联合阿替利珠单抗治疗晚期实体瘤的探索性临床结果。
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